乳腺癌靶向药

因为乳腺癌成为了一种越来越常见的癌症疾病,所以在现代临床医学上也有对乳腺癌的许多研究。在治疗乳腺癌的时候,专门要使用乳腺癌的靶向药,这样才能够让乳腺癌的病情更好恢复。针对不同严重程度的乳腺癌,使用到的靶向药也会有所差异,下面就着重介绍了几种乳腺癌的靶向药。

拉帕替尼(泰立沙)

拉帕替尼联合卡培他滨适用于治疗既往接受过蒽环类,紫杉醇和曲妥珠单抗治疗的HER2过表达晚期或转移性乳腺癌。

最常见的不良反应(≥20%)

腹泻,手掌-足底红斑,恶心,皮疹,呕吐和疲劳。

拉帕替尼联合来曲唑适用于治疗激素受体阳性、HER2过表达的转移性绝经后乳腺癌。

最常见的不良反应(≥20%)

腹泻,皮疹,恶心和疲劳。

曲妥珠单抗(赫赛汀)

辅助治疗

曲妥珠单抗适用于HER2过表达、淋巴结阳性或阴性(ER/PR阴性或具有一个高风险特征)乳腺癌的辅助治疗。

作为包括阿霉素,环磷酰胺,紫杉醇或多西紫杉醇在内的治疗方案的一部分

作为多西紫杉醇和卡铂治疗方案的一部分

作为后续基于多模态蒽环类药物治疗的单一药物

最常见的不良反应(≥5%)

头痛,腹泻,恶心和畏寒。

转移性乳腺癌

曲妥珠单抗联合紫杉醇适用于一线治疗HER2过表达转移性乳腺癌。

曲妥珠单抗作为单药适用于治疗既往接受过一种或多种化疗方案的HER2过表达转移性乳腺癌。

最常见的不良反应(≥10%)

发烧,畏寒,头痛,感染,充血性心力衰竭,失眠,咳嗽和皮疹。

(T-DM1)KadcylaT-DM1作为单药适用于治疗既往接受过曲妥珠单抗和紫杉醇单独或联合治疗的HER2阳性转移性乳腺癌。

这些患者应该既往接受过转移性疾病的先前治疗,或者在完成辅助治疗期间或之后六个月内疾病复发。

最常见的不良反应(25%)

疲劳,恶心,肌肉骨骼疼痛,出血,血小板减少,头痛,转氨酶升高,便秘和鼻出血。

帕妥珠单抗(Perjeta)

转移性乳腺癌

帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗和多西紫杉醇适用于治疗既往未接受过抗HER2治疗或化疗的HER2阳性转移性乳腺癌。

最常见的不良反应(30%)

腹泻,脱发,中性粒细胞减少,恶心,疲劳,皮疹和周围神经病变。

早期乳腺癌新辅助治疗

帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗和化疗适用于作为早期乳腺癌完整治疗方案的一部分,对HER2阳性、局部晚期、炎症性、或早期乳腺癌(直径大于2cm或淋巴结阳性)进行新辅助治疗。

帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗和多西紫杉醇

最常见的不良反应(30%)

脱发,腹泻,恶心和中性粒细胞减少症。

在给予3周期FEC(氟尿嘧啶,表柔比星,环磷酰胺)方案后继续给予3周期帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗和多西紫杉醇

最常见的不良反应(30%)

疲劳,脱发,腹泻,恶心,呕吐和中性粒细胞减少症。

帕妥珠单抗联合多西紫杉醇,卡铂和曲妥珠单抗(TCH)

最常见的不良反应(30%)

疲劳,脱发,腹泻,恶心,呕吐,中性粒细胞减少,血小板减少和贫血。

在给予4周期ddAC(剂量密集的阿霉素和环磷酰胺)方案后继续给予4周期帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗和紫杉醇

最常见的不良反应(30%)

恶心,腹泻,脱发,疲劳,便秘,周围神经病变和头痛。

在给予4周期FEC(氟尿嘧啶,表柔比星,环磷酰胺)方案后继续给予4周期帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗和多西紫杉醇

最常见的不良反应(30%)

腹泻,恶心,脱发,虚弱,便秘,疲劳,粘膜炎症,呕吐,肌痛和贫血。

早期乳腺癌辅助治疗

帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗和化疗适用于作为具有高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌的辅助治疗。

最常见的不良反应(30%)

腹泻,恶心,脱发,疲劳,周围神经病变和呕吐。

来那替尼(Nerlynx)

适用于治疗既往接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性早期乳腺癌。

最常见的不良反应(5%)

腹泻,恶心,腹痛,疲劳,呕吐,皮疹,口腔炎,食欲减少,肌肉痉挛,消化不良,AST或ALT升高,nail

disorder,皮肤干燥,腹胀,体重下降和尿路感染。

帕博西尼(Ibrance)

帕博西尼联合芳香酶抑制剂适用于作为激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性绝经后乳腺癌的初始内分泌治疗。

帕博西尼联合氟维司群适用于治疗内分泌治疗后疾病进展的激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。

最常见的不良反应(≥10%)

中性粒细胞减少,感染,白细胞减少,疲劳,恶心,口腔炎,贫血,脱发,腹泻,血小板减少,皮疹,呕吐,食欲减退,虚弱和发热。

瑞博西尼(Kisqali)

瑞博西尼联合芳香酶抑制剂适用于作为激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性绝经后乳腺癌的初始内分泌治疗。

最常见的不良反应(≥10%)

尿路感染,中性粒细胞减少,白细胞减少,贫血,淋巴细胞减少,食欲下降,头痛,失眠,呼吸困难,恶心,腹泻,呕吐,便秘,口腔炎,腹痛,脱发,皮疹,瘙痒,背痛,疲劳,外周水肿,虚弱,发热,肝功能检查异常。

常见的不良反应(1-10%)

血小板减少,发热性中性粒细胞减少,低钙血症,低钾血症,低磷血症,流泪增加,干眼症,晕厥,鼻出血,味觉障碍,消化不良,肝毒性,红斑,血肌酐升高,体重下降,心电图QT延长。

戈舍瑞林(诺雷得)

适用于作为激素受体阳性的晚期绝经前和围绝经期乳腺癌的姑息治疗。

不良反应(20%)

潮热,头痛,出汗,痤疮,情绪不稳定,抑郁,性欲减退,阴道炎,乳房萎缩,皮脂溢,和外周水肿。此外,戈舍瑞林治疗初期会出现肿瘤暴长现象。

依维莫司(飞尼妥)

依维莫司联合依西美坦适用于治疗既往来曲唑或阿那曲唑治疗失败的激素受体阳性、HER2阴性晚期绝经后乳腺癌。

最常见的不良反应(≥30%)

口腔炎,感染,皮疹,疲劳,腹泻,水肿,腹痛,恶心,发烧,虚弱,咳嗽,头痛和食欲下降。

Abemaciclib (Verzenio)

Abemaciclib联合芳香酶抑制剂适用于作为激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性绝经后乳腺癌的初始内分泌治疗。

Abemaciclib联合氟维司群适用于治疗内分泌治疗后疾病进展的激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。

Abemaciclib作为单药适用于治疗内分泌治疗和转移疾病治疗方案中接受化疗后疾病进展的激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。

最常见的不良反应(≥20%)

腹泻,中性粒细胞减少,恶心,腹痛,感染,疲劳,贫血,白细胞减少,食欲减退,呕吐,头痛,脱发和血小板减少。

他莫昔芬

适用于治疗女性复发转移乳腺癌。

适用于作为乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。

其中,胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴瘙痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌。皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少。肝功偶见异常。眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240-320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。

阿那曲唑(瑞宁得)

适用于作为激素受体阳性早期绝经后乳腺癌的辅助治疗。

适用于作为激素受体阳性或未知的局部晚期或转移性绝经后乳腺癌的一线治疗。

适用于作为他莫昔芬治疗后疾病进展的晚期绝经后乳腺癌的二线治疗。

ER阴性以及先前对他莫昔芬治疗无效的患者也很少对阿那曲唑产生反应。

早期乳腺癌最常见的不良反应(≥10%)

潮热,虚弱,关节炎,疼痛,关节痛,咽炎,高血压,抑郁,恶心和呕吐,皮疹,骨质疏松症,骨折,背痛,失眠,头痛,外周性水肿和淋巴水肿。

晚期乳腺癌最常见的不良反应(10%)

潮热,恶心,虚弱,疼痛,头痛,背痛,骨痛,咳嗽加重,呼吸困难,咽炎和外周水肿。

来曲唑(弗隆)

适用于作为激素受体阳性早期绝经后乳腺癌的辅助治疗。

适用于作为已接受5年他莫昔芬辅助治疗的早期绝经后乳腺癌的延长辅助治疗。

适用于作为激素受体阳性或未知的局部晚期或转移性绝经后乳腺癌的一线治疗。

适用于治疗抗雌激素治疗后疾病进展的晚期绝经后乳腺癌。

最常见的不良反应(20%)

潮热,关节痛,潮红,虚弱,水肿,关节痛,头痛,头晕,高胆固醇血症,出汗增多,骨痛,和肌肉骨骼处疼痛或僵硬等。

奥拉帕尼(利普卓)

适用于治疗前期在新辅助治疗、辅助治疗或转移疾病治疗方案中接受过化疗的携带生殖系BRCA突变(有害或怀疑有害)、HER2阴性转移性乳腺癌。

激素受体阳性的乳腺癌患者应该优先接受内分泌治疗。

(目前奥拉帕尼在中国仅获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗,且不论患者是否携带BRCA基因突变)

临床试验中最常见的不良反应(≥20%)

贫血,恶心,疲劳(包括虚弱),呕吐,中性粒细胞减少,白细胞减少,鼻咽炎/上呼吸道感染/流行性感冒,呼吸道感染,腹泻,关节痛/肌痛,味觉障碍,头痛,消化不良,食欲减退,便秘和口腔炎。

实验室中最常见的异常(≥25%)

血红蛋白减少,平均红细胞体积增加,淋巴细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞绝对计数减少,血清肌酐增加和血小板减少。

Talazoparib (Talzenna)

适用于治疗携带生殖系BRCA突变(有害或怀疑有害)、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。

最常见的不良反应(≥20%)

疲劳,贫血,恶心,中性粒细胞减少,头痛,血小板减少,呕吐,脱发,腹泻,食欲下降。

实验室中最常见的异常(≥25%)

血红蛋白,血小板,中性粒细胞,淋巴细胞,白细胞和钙减少。葡萄糖,丙氨酸转氨酶,天冬氨酸转氨酶和碱性磷酸酶增加。

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