古代人民的寿命比我们现在人类的寿命短很多,生活水平上来了,医疗水平提高了这些都是人们寿命延长的原因。健康问题是我们一直关注的问题,小孩的健康尤其是我们关注的重点,毕竟少年强,则中国强。有的小孩因为生病会服用双嘧达莫,双嘧达莫的作用是什么呢?
双嘧达莫(Dipyridamole,中华药典名:二吡待摩,商品名潘生丁Persantine),是一种扩张冠脉及抗血栓形成的药物。主要用于缺血性心脏病及中风,也少量用于其他疾病的治疗。
副作用可有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻等不良反应; 与肝素合用可引起出血倾向;偶发皮疹,冠状动脉盗血现象
。主要的药品有三种:双嘧达莫注射液,双嘧达莫缓释胶囊和双嘧达莫片。早年曾是治疗冠心病的常用药物,现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术或瓣膜置换术,可减少血栓栓塞的形成。
药理毒理
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50 μg/ml)可抑制血小板释放。
作用机制可能为:
⑴抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑制剂;
⑵抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;
⑶抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激动剂;
⑷增强内源性PGI2。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0 mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和 9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150 mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg,在犬为 350 mg/kg。
药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。
双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/ml ),稳态谷浓度为0.53 μg/ml(0.18~1.01 μg/ml)与血浆蛋白结合率为99%,半衰期约为12小时。在肝内代谢,与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。
用法用量
双嘧达莫注射液:0.142mg/(kg·min),静滴共4分钟。
双嘧达莫缓释胶囊:口服一次200mg,一日2次。
双嘧达莫片:口服。一次25~50mg,一日3次,饭前服。或遵医嘱。
注意事项
⑴可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。
⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
⑶与肝素合用可引起出血倾向。
⑷有出血倾向患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药:未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应慎用。
儿童用药:12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。