H1受体拮抗剂是最早发现的自体活性组织，广泛的存在人体各组织当中。
H1受体拮抗剂是存在于人体各个组织当中的，其中一肥大的细胞颗粒和嗜酸性粒细胞为主，在人心血管系统、皮肤、平滑肌以及胃部的靶细胞中会存在有三种亚型的组胺受体，分别为组胺H1，H2和H3的受体。这种受体组织主要是位于皮肤的血管当中的同时在平滑肌和消化道分泌腺神经组织当中组胺与受体结合之后，可能会产生强大的生物效应，也可能会导致皮肤出现变态应急过敏反应。
H1受体拮抗剂利用这种成分制作成药物之后，被称作为抗组胺类的药物，具有较好的抗组胺活性。目前代表的药物有西替利嗪和氯雷他定、咪唑斯汀、阿司咪唑等药物，这些药物可以达到抑制中枢神经系统和抗胆碱的作用，也可以起到镇静的效果，可用于改善各种过敏反应所引起的症状。
H1受体拮抗剂在发生过敏反应之后，就可以服用这种药物来做治疗，可以用于改善荨麻疹或者是湿疹的症状，同时也可以治疗虫咬性的皮炎和接触性皮炎。