支气管哮喘(哮喘)时气管堵塞的体制与气道平滑肌收拢，血管漏水引发黏膜水肿、黏液代谢提升及以嗜酸体细胞为核心的炎症细胞侵润等造成的气管痉挛相关，多种多样炎症性物质如亚硝胺、白三烯(LTs)、血栓素、前列环素、血小板激话因素(PAF)、趋化因子、腺苷及缓激肽等，参加上、下气管的炎症现象。近些年伴随着LTs在哮喘气道高反应性中的功效慢慢被了解，及其LTs蛋白激酶位置被确定，白三烯受体拮抗剂(LTRA)与LTs生成缓聚剂在预防哮喘中的影响力造成关心。
自打第一个白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂异丁司特(ibudilast,ketas)于1989年在临床医学运用至今，LTRA的开发设计科学研究十分活跃性。1996年新一代LTRAzafirlukast(商品名，安可来)做为抗哮喘、抗感染及抗过敏药国外发售，并现有一定临床医学运用工作经验。相关该类具备拮抗LTs功效的药品，被称作当今哮喘治疗的新发展或可能是一种新发展趋势。
白三烯是花生四烯酸（AA）经5-脂氧合酶（5-LOX）方式新陈代谢造成的一组炎症性物质。体外实验说明，它对身体支气管炎平滑肌的收拢功效较亚硝胺、血小板活化因子（PAF）强约1000倍，它还行刺激性粘液代谢，提升血管渗透性，推动粘膜水肿产生。
LTs還是单核细胞的强趋化剂与伴侣蛋白，可吸引住嗜酸性粒细胞和单核细胞向肺内转移集聚，提升单核细胞粘附到血管表皮、脱颗粒物和释放出来溶酶体酶。LTs在哮喘时的气管炎症现象全过程中起着关键功效。抗白三烯药品包含LTs受体拮抗剂和5-LOX特异性缓聚剂。
前面一种与坐落于支气管炎平滑肌等位置上的蛋白激酶可选择性融合，竞争地阻隔胱胺酸LTs（Cys-LTs）的功效，从而阻隔人体器官对LTs的反映，后面一种则根据花生四烯酸的5-LOX方式而抑止LTs的生成。