亚叶酸钙是比较常见的一种物质,可以作用于细胞内,并且和二氢叶酸还原酶结合,是医学上比较常见的一种药物。在治疗孕妇贫血方面有很大的作用和效果,除此之外,其作为叶酸的衍生物,在治疗患有自闭症谱系障碍(ASD)的儿童上有一定的效果,可以说有很大的医学用途。
亚叶酸钙,化学名为N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-4-氧代-1,6,7,8-四氢-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐,为类白色至微黄色结晶或无定形粉末;无臭。在水中溶解,在乙醇或乙醚中几乎不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解。其是叶酸的衍生物,叶酸是合成DNA,进行DNA修复和甲基化DNA所需的维生素,它还在涉及叶酸的生物反应中充当辅因子。
已经显示在治疗患有自闭症谱系障碍(ASD)的儿童中部分有效。
亚叶酸钙的用途
主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。
与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。
亚叶酸钙的适应证
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶及甲氧苄苄啶等)的解毒剂,临床常用于预防甲氨蝶呤大剂量或过量治疗后所引起的严重毒性作用。
2.用于叶酸治疗下列疾病,如口炎性腹泻、蛋白质-能量营养不良(营养不良)、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血疗效不佳时。
3.作为结肠癌、直肠癌的辅助治疗。
4.与5-FU联合应用,治疗消化道肿瘤或其他5-FU敏感肿瘤。大剂量CF与5-FU联合使用(LF方案)是目前治疗结肠癌、直肠癌的基本方案。
5.用于儿童白血病、淋巴瘤及骨肉瘤等大剂量MTX治疗时的解救。
禁忌症
维生素B12缺乏引起的巨幼红细胞贫血(亚叶酸钙不仅不能恢复该病引起的神经系统损害,反而可加重神经系统损害)。
注意事项
1.在对甲氨蝶呤的“解救”治疗中,如有酸性尿(pH小于7)、腹水、脱水、胃肠道梗阻、胸腔积液或肾功能障碍等表现时,应慎用。
2.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)治疗前应做肌酐廓清试验;(2)大剂量使用亚叶酸钙后每12~24h应测定血浆或血清甲氨蝶呤的浓度,以调整亚叶酸钙用量;当其血浆或血清浓度低于5×10mol/L时,可停止实验室监测;(3)在治疗前后每24h应测定血清肌酐量,如用药24h后血清肌酐量较治疗前升高50%,提示有严重肾毒性,要慎重处理;(4)亚叶酸钙用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,要求尿液pH值大于7,应常规用碳酸氢钠和水化治疗。
3.如亚叶酸钙每天的口服量在饱和剂量以上,宜改用肌内注射。
4.每次大剂量使用甲氨蝶呤后再使用亚叶酸钙,其剂量应达到使血药浓度等于或大于使用甲氨蝶呤时的血药浓度。